今日,FDA批准强生cMET/EGFR双抗Amivantamab上市,用于治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌,商品名为Rybrevant。过去五年抗癌药物取得的突破性进展,约80个抗肿瘤药物获得批准,但抗癌药物依旧是药物开发最有挑战的领域。本文盘点小分子化合物,大分子抗体,细胞基因治疗的概况。小分子化合物年全球新增癌症患者约万,新增因癌症死亡人数约为万,癌症依旧是威胁人类健康和生命的主要因素之一(文献1)。小分子药物依然是肿瘤治疗的主要药物。从年至年9月份有52个抗肿瘤小分子药物获批。为了提高特异性和有效性,这些小分子大多不遵循Lipinski五规则(Ro5)。它们的分子量超过Da,并且比传统的小分子有更多的氢键供体和受体,因此,它们更有效,但它们的渗透性、溶解性和代谢清除率会受到负面影响。尽管如此,人们推测,高效率和特异性可能会弥补生物利用度差,并收敛到合理的口服剂量。小分子药物新进展近两年,蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targetingchimeras,PROTACs)的新型双功能小分子受到了广泛