近年来，尽管肿瘤新疗法（细胞疗法、基因疗法、抗体药物偶联物等）正在兴起，但激酶抑制剂仍然是该领域研究的热点之一。到目前为止，美国食品药品管理局（FDA）已批准了60多种激酶抑制剂的药物，还有多种该类药物排队等待FDA审批。
目前，包括VEGFR和BTK在内的至少20种激酶通路已被验证并陆续有产品获批上市，但是，生物制药行业也正在争相开发新型激酶抑制剂，并且这些新药有的已进入临床晚期，甚至已有产品于近期获批上市。
01KRAS抑制剂：首款新药将上市
KRAS是近来研究的最热门靶点之一。KRAS是癌症中最常见的突变癌基因，也是致癌作用的关键驱动力。尽管KRAS曾经被认为是“不可成药性”，通过医药行业的努力，KRAS抑制剂最近正在取得成功。
安进凭借其竞争者sotorasib（AMG）被公认为KRAS领域的领导者。年12月16日，安进宣布向FDA递交sotorasib的上市申请，用于治疗KRASG12C突变的晚期转移性非小细胞肺癌。就在该月，FDA还授予sotorasib突破疗法认证资格，并采取实时审评（RTOR）以加快审评进度。
此前，年9月欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布的sotorasib临床试验最新数据：sotorasib治疗非小细胞肺癌（NSCLC）客观缓解率（ORR）达到35%，治疗结肠癌客观缓解率为12%。
不过，安进也面临来自Mirati公司的竞争，该公司开发的adagrasib（MRTX）在对结肠癌和肺癌治疗中取得更优异的成绩：治疗非小细胞肺癌客观缓解率达到45%，治疗结肠癌客观缓解率为17%。
adagrasib和sotorasib良好的临床数据都足以加快其非小细胞肺癌适应症的批准速度，但在结直肠癌中，只有前者值得一试。不过，Adagrasib不良反应发生率更高，如会导致QT延长，而且引起的恶心和腹泻发生率也高于sotorasib。
现在，勃林格殷格翰，RevolutionMedicines和默沙东等公司都已经在该靶点采取行动，其中默沙东在年初更是投入了25亿美元以从TaihoPharma和Astex获得包括KRAS抑制剂的管线。
但是，KRAS抑制剂的安全性也是业内
